每日1药说明之茶碱（Theophylline）

时间： 2024-12-24 73 人浏览

茶碱结构式

适应症

3岁以上患者的支气管哮喘发作及哮喘急性发作后的维持治疗；也用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛症状。

用法用量

成人:成人200mg/日，晚上8-9点钟服用。病情较重或慢性患者早上8-9点钟加服200mg。根据个体差异逐渐加量，最大用量≤600mg/日。剂量较大时，可每日早晚2次分服。3岁以上儿童100mg/日，最大剂量≤10mg/kg/日。

服药与进食

空腹或餐后服用均可。

禁忌

对茶碱不能耐受、癫痫及急性心梗伴血压降低者禁用。

警告及注意事项

本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作。心律失常、消化性溃疡、肝肾功能不全、肝病、心衰、持续高烧、低氧血症、高血压患者慎用，注意监测血清茶碱浓度。吸烟者需增加用药剂量。孕妇和哺乳妇女尽量避免使用。

不良反应

血药浓度20ug/mL时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，少见消化不良、震颤和眩晕。血药浓度40ug/mL时，可见药物过量症状。

药物相互作用

与麻黄碱、其他拟交感胺类支气管扩张药合用可使毒性增强。与大剂量别嘌呤醇、西咪替丁、口服避孕药、克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药合用可使茶碱血浓度增高。与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥、静注异丙肾上腺素合用可使茶碱血浓度降低。与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。避免与非选择性β受体阻滞剂合用。与锂盐合用时，其疗效降低。

FDA妊娠分级

给药途径:口服给药/肠道外给药

C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

药理作用

作用机制:本品竞争性地阻断磷酸二酯酶，增加组织中cAMP浓度，引起支气管扩张，增加肾血流量，兴奋中枢神经系统，增强心肌收缩力，舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌。

药代动力学:

吸收:口服吸收快、完全，生物利用度为96%。血浆浓度达峰时间：1-2小时（口服液、胶囊或非肠衣片），4小时（缓释制剂）。

分布:快速分布到细胞外液和身体组织。可穿过胎盘和进入乳汁。分布容积：0.3-0.7L/kg。蛋白结合率：40-60%。

代谢:在肝脏经细胞色素P450同功酶（CYP1A2、CYP2E1和CYP3A3）代谢。

排泄:以代谢产物和原形药形式经尿液排泄；少量以原形药形式经粪便排泄。血浆清除半衰期：7-9小时(正常人）。

MIMS药物分类

平喘药及慢阻肺用药AntiasthmaticCOPDPreparations

ATC编码

R03DA04

药品监管分级

国家医保药物;国家基本用药

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